新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成

要少波; 胡孔珍; 唐刚华; 梁 祥; 姜申德

doi:10.11889/j.0253-3219.2014.hjs.37.030301

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新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成

核化学、放射化学、放射性药物和核医学 | 更新时间：2021-03-03

- 新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成
- Automated synthesis of novel cell death imaging tracer 18F-FPDuramycin
- 核技术 2014年37卷第3期文章编号：030301
- 作者机构：
  
  1. 天津大学药物科学与技术学院,天津,300072
  2. 中山大学附属第一医院核医学科,广州,510080
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  国家高科技计划(863计划)专题课题(No.2008AA02Z430)、国家自然基金项目(No.30970856、No.81371584、No.81201116)、广东省科技计划项目(No.2010B031600054)、广州市科技计划重点项目(No.2011J5200025)、教育部留学回国启动基金(教外司留[2010]609号)、天津市科技支撑计划国际合作项目(No.11ZCGHHZ00800)、天津大学自主创新基金No.1207、吴阶平医学基金(No.320675013203)资助()
- DOI：10.11889/j.0253-3219.2014.hjs.37.030301
  中图分类号：
- 纸质出版日期：2014-03-14
- 稿件说明：
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要少波, 胡孔珍, 唐刚华, 等. 新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成[J]. 核技术, 2014,37(3):030301

YAO Shaobo, HU Kongzhen, TANG Ganghua, et al. Automated synthesis of novel cell death imaging tracer 18F-FPDuramycin[J]. Nuclear techniques, 2014, 37(3): 030301
要少波, 胡孔珍, 唐刚华, 等. 新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成[J]. 核技术, 2014,37(3):030301 DOI： 10.11889/j.0253-3219.2014.hjs.37.030301.

YAO Shaobo, HU Kongzhen, TANG Ganghua, et al. Automated synthesis of novel cell death imaging tracer 18F-FPDuramycin[J]. Nuclear techniques, 2014, 37(3): 030301 DOI： 10.11889/j.0253-3219.2014.hjs.37.030301.

摘要

通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记，探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块，先通过三步简单的反应，合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate (18F-NFP)；随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin，产物通过固相萃取的方法进行纯化，并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min，未经衰变矫正，放化收率为(25±5)% (n=10)；以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min，未经衰变矫正，放化收率为(70±3)% (n=8)，终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%，比活度为(23.7±13.7)GBq??mol?1 (n=10)。通过使用“二锅法”自动化合成18F-FPDuramycin，操作简便，收率稳定，质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定，能满足科研和临床正电子断层显像的要求。

Abstract

Background: The noninvasive imaging of cell death plays an important role in the evaluation of degenerative diseases and detection of tumor treatments. Duramycin

a peptide with 19-amino acid

is produced by Streptoverticillium cinnamoneus. It binds specifically to phosphatidylethanolamine (PE)

a novel molecular target for cell death. Purpose: The aim is to develop a synthetic method to label duramycin using 18F ion. The automated synthesis was carried out by multi-step procedure on the modified PET-MF-2V-IT-I synthesizer. Methods: Firstly

the prosthetic group of 4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate (18F-NFP) was automatically synthesized by a convenient three-step procedure. Secondly

18F-FPDuramycin was synthesized by conjunction of 18F-NFP with duramycin

which was purified by a solid-phase extraction cartridge. Orthogonal test was performed to confirm the suitable reaction conditions (solvent

base and temperature). Results: The radiochemical yields of 18F-NFP were (25±5)% (n=10

decay-uncorrected) based on [18F]fluoride in 80 min. 18F-FPDuramycin was obtained with yield of (70±3)% (n=8

decay-uncorrected) based on 18F-NFP within 20 min. The radiochemical purity of 18F-FPDuramycin was greater than 99% and the specific activity was greater than (23.7±13.7) GBq??mol?1 (n=10). Conclusion: 18F-FPDuramycin injection is easy to be prepared with “two-pot reaction” and is a promising radiotracer used for the clinical and scientific study on positron emission tomography (PET) imaging.Cited

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