多巴胺D<sub>2</sub>受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成

沈鸣华; 龚佳玲; 王蔷; 朱桐; 刘伯里; 孟昭兴; 唐志刚

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多巴胺D₂受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成

更新时间：2021-04-09

- 多巴胺D₂受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成
- Dopamine D₂ receptor antaganists synthsis of amino substituted benzamide compounds
- 核技术 1995年第11期
- 作者机构：
  
  1. 上海医科大学药学院
  2. 北京师范大学
  3. 上海医科大学药学院北京师范大学
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金(11605241;11875290;11975276)
- DOI：
  中图分类号： R962
- 纸质出版日期：1995-11-01
- 稿件说明：
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[1]沈鸣华,龚佳玲,王蔷,朱桐,刘伯里,孟昭兴,唐志刚.多巴胺D_2受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成[J].核技术,1995(11):651-654.

Dopamine D₂ receptor antaganists synthsis of amino substituted benzamide compounds[J]. Nuclear techniques, 1995, (11).
[1]沈鸣华,龚佳玲,王蔷,朱桐,刘伯里,孟昭兴,唐志刚.多巴胺D_2受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成[J].核技术,1995(11):651-654. DOI：

Dopamine D₂ receptor antaganists synthsis of amino substituted benzamide compounds[J]. Nuclear techniques, 1995, (11). DOI：

摘要

合成了１１个消旋氨基取代的苯酰胺类化合物．以３Ｈ－Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ为标记配体进行放射受体竞争结合分析证明，这些化合物是多巴胺Ｄ２受体拮抗剂。ＩＣ５０测定表明，其中含卤素和氨基取代的苯酰胺类化合物对Ｄ２受体的亲和力比Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ大十几倍．

Abstract

Eleven （RS）-amino substitated benzamide compounds not yet reported in literature were synthesised. Radioligand competitive binding assay using 3H-sulpiride as the radioligand proved that these compounds were dopamine D2receptor antagonists. Determination of IC50 showed that the affinity for D2 receptor of the amino substituted and halogen-containing benzamide compounds were about ten times higher than that of sulpiride.

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