钙调素抑制剂——<sup>3</sup>H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究

阎平; 龚佳玲; 朱根根; 沈鸣华

您当前的位置：

首页 >

文章列表页 >

钙调素抑制剂——³H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究

更新时间：2021-04-09

- 钙调素抑制剂——³H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究
- Studies of calmodulin antagonists——³H-bepridilradioreceptor binding assay
- 核技术 1992年第5期
- 作者机构：
  
  1. 上海医科大学药学院
  2. 上海医科大学药学院,上海,200032
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：
  中图分类号：
- 纸质出版日期：1992-05-01
- 稿件说明：
移动端阅览
[1]阎平,龚佳玲,朱根根,沈鸣华.钙调素抑制剂——~3H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究[J].核技术,1992(05):267-272.

Yan Ping Gong Jialing Zhu Gengen Shen Minghua. Studies of calmodulin antagonists——³H-bepridilradioreceptor binding assay[J]. Nuclear techniques, 1992, (5): 267-272.
[1]阎平,龚佳玲,朱根根,沈鸣华.钙调素抑制剂——~3H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究[J].核技术,1992(05):267-272. DOI：

Yan Ping Gong Jialing Zhu Gengen Shen Minghua. Studies of calmodulin antagonists——³H-bepridilradioreceptor binding assay[J]. Nuclear techniques, 1992, (5): 267-272. DOI：

摘要

以

H-苄普地尔作为放射性配体

从牛脑中提取钙调素作为结合受体

采用平衡柱结合法.研究了

H-苄普地尔与牛脑钙调素的结合特性

建立了

H-苄普地尔放射受体结合分析法。

H-苄普地尔仅在Ca

存在下才能与钙调素产生特异结合

结合具有饱和性和可逆性。Scatchard分析得K

=2.52±0.44μmol/l

max

=13.95±2.33nmol/mg蛋白

Hill分析得n

=0.96±0.03。该方法的批内和批间变异系数均为10％

重现性较好。还介绍了使用本法于新设计合成的化合物的竞争性抑制试验初步结果。

Abstract

Using H-bepridil as a radioligand and calmodulin （CaM

an intracellular calcium receptor） as a receptor

the characteristics of 3H-bepridil binding to CaM from bovine brain were analyzed with equilibrium column binding technique. The 3H-bepridil radioreceptor binding assay is also established. Binding of 3H-bepridil to CaM is specific

saturable and reversible only in the presence of calcium. Scatchard analysis revealed that KD was 2.52±0.44 μmol/1 （n=5） and Bmax was 13.95±2.33 nmol/mg protein （n=5）. Hill analysis demonstrated that nH was 0.96±0.03 （n=5）. The intra-CV or inter-CV of this method was about .10% （n=22）

indicating good stability and reproducibility. The results of competitive inhibition experiments of newly synthesized compounds indicates that the affinity of all bepridil analogs to CaM was similar

with that of bepridil.

关键词

Keywords

references

浏览量

下载量

CSCD

文章被引用时，请邮件提醒。

提交

工具集

关联资源

暂无数据

钙调素抑制剂——3H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究

Studies of calmodulin antagonists——3H-bepridilradioreceptor binding assay

DOI：

摘要

Abstract

关键词

Keywords

references

钙调素抑制剂——³H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究

Studies of calmodulin antagonists——³H-bepridilradioreceptor binding assay