多肽T140类似物的<sup>18</sup>F标记

韩彦江; 程登峰; 张岚; 郑明强; 周伟; 尹端沚; 武明星; 马玉飞; 汪勇先

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多肽T140类似物的¹⁸F标记

核化学、放射性药物和核医学 | 更新时间：2021-03-05

- 多肽T140类似物的¹⁸F标记
- Preparation of ¹⁸F-labeled peptide T140 analog
- 核技术 2010年33卷第4期
- 作者机构：
  
  1. 中国科学院上海应用物理研究所放药中心
  2. 中国科学院研究生院
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  (No.ZX069)
- DOI：
  中图分类号： Q503
- 纸质出版日期：2010-04-01
- 稿件说明：
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[1]韩彦江,程登峰,张岚,郑明强,周伟,尹端沚,武明星,马玉飞,汪勇先.多肽T140类似物的~(18)F标记[J].核技术,2010,33(04):297-302.

HAN Yanjiang1, 2 CHENG Dengfeng1 ZHANG Lan1 ZHENG Mingqiang1 ZHOU Wei1 YIN Duanzhi1 WU Mingxing1 MA Yufei1, 2 WANG Yongxian1 1. Preparation of ¹⁸F-labeled peptide T140 analog[J]. Nuclear techniques, 2010, 33(4): 297-302.
[1]韩彦江,程登峰,张岚,郑明强,周伟,尹端沚,武明星,马玉飞,汪勇先.多肽T140类似物的~(18)F标记[J].核技术,2010,33(04):297-302. DOI：

HAN Yanjiang1, 2 CHENG Dengfeng1 ZHANG Lan1 ZHENG Mingqiang1 ZHOU Wei1 YIN Duanzhi1 WU Mingxing1 MA Yufei1, 2 WANG Yongxian1 1. Preparation of ¹⁸F-labeled peptide T140 analog[J]. Nuclear techniques, 2010, 33(4): 297-302. DOI：

摘要

基质细胞衍生因子（SDF-1）及其受体CXCR4在癌症的发生和转移中发挥着重要作用

因此CXCR4受体可作为诊断癌症的一个潜在靶点。多肽T140是趋化因子受体CXCR4的一种特异性的拮抗剂。我们通过合成中间体[18F]SFB

并和多肽T140的类似物进行偶联

得到18F标记的CXCR4受体显像剂多肽[18F]FB-AcTZ14011

并对标记条件进行了优化。经过HPLC纯化后所得标记多肽的放化纯度大于96%

整个标记用时约3h

放化产率3%（未经衰变校正）。

Abstract

Stromal cell-derived factor-1 (SDF-1) and its receptor CXCR4 play an important role in the carcinogenesis and metastasis of tumors. CXCR4 can be a potential target for the in vivo imaging of tumors. T140 is a specific antagonist of chemokine receptor CXCR4. By optimizing the reaction parameters

a peptide ligand of CXCR4

[18F]FB-AcTZ14011 was prepared through 18F labeled prosthetic group [18F]SFB and coupled with the analog of the peptide T140. After HPLC purification

radiochemical purity of the labeled peptide was more than 96%

and [18F]FB-AcTZ14011 was produced in 3 h with a radiochemical yield of 3% (without decay-correction).

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