相转移催化立体选择性合成6-氟[<sup>18</sup>F]-L-多巴

张岚; 唐刚华; 周伟; 李俊玲; 尹端沚; 唐小兰; 汪勇先; 黄祖汉

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相转移催化立体选择性合成6-氟[¹⁸F]-L-多巴

更新时间：2021-03-12

- 相转移催化立体选择性合成6-氟[¹⁸F]-L-多巴
- Enantioselective synthesisof6-[¹⁸F]Fluoro-L-DOPA
- 核技术 2002年第12期
- 作者机构：
  
  1. 中国科学院上海原子核研究所
  2. 第一军医大学南方医院南方PET中心,上海,201800
  3. 上海201800第一军医大学南方医院南方PET中心广州,510515
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金（10 0 75 0 73）资助()
- DOI：
  中图分类号： TQ421
- 纸质出版日期：2002-12-01
- 稿件说明：
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[1]张岚,唐刚华,周伟,李俊玲,尹端沚,唐小兰,汪勇先,黄祖汉.相转移催化立体选择性合成6-氟[~(18)F]-L-多巴[J].核技术,2002(12):1019-1024.

ZHANG Lan 1 TANG Ganghua 1, 2 ZHOU Wei 1 LI Junling 1 YIN Duanzhi 1 TANG Xiaolan 2 WANG Yongxian 1 HUANG Zuhan 2 1. Enantioselective synthesisof6-[¹⁸F]Fluoro-L-DOPA[J]. Nuclear techniques, 2002, (12): 1019-1024.
[1]张岚,唐刚华,周伟,李俊玲,尹端沚,唐小兰,汪勇先,黄祖汉.相转移催化立体选择性合成6-氟[~(18)F]-L-多巴[J].核技术,2002(12):1019-1024. DOI：

ZHANG Lan 1 TANG Ganghua 1, 2 ZHOU Wei 1 LI Junling 1 YIN Duanzhi 1 TANG Xiaolan 2 WANG Yongxian 1 HUANG Zuhan 2 1. Enantioselective synthesisof6-[¹⁸F]Fluoro-L-DOPA[J]. Nuclear techniques, 2002, (12): 1019-1024. DOI：

摘要

合成了亲核取代法制备 6 -氟 [18F]-L -多巴的前体三氟甲基磺酸 2 -三甲基铵 - 4

5 -二甲氧基苯甲醛以及手性相转移催化剂溴化O -烯丙基 -N - （9） -蒽甲基辛可尼丁铵。并在此基础上实现了立体选择性不对称合成无载体的 6 -氟 [18F]-L -多巴。放化产率（10± 3） %（衰变校正后） ;合成时间 80min ;放化纯度、比活度和化学纯度均较高

Abstract

Trimethylammonium veratraldehyde triflate was synthesized and used as a precurser for the synthesis of 6-Fluoro-L-DOPA by using the chiral phase-transfer catalyst

O-Allyl-N-(9)-anthracenylcinchonidinium bromide which was also synthesized in this study. Based on these

6-Fluoro-L-DOPA was prepared with acceptable radiochemical yield (10±3)% in short synthesis time (80min)

with high radiochemical purity

specific activity and chemical purity.

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相转移催化立体选择性合成6-氟[18F]-L-多巴

Enantioselective synthesisof6-[18F]Fluoro-L-DOPA

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Enantioselective synthesisof6-[¹⁸F]Fluoro-L-DOPA