多巴胺D2受体显像剂99Tcm-m-Br-p-EBZM的合成

盛许晶; 孟腊平; 朱建华

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多巴胺D₂受体显像剂⁹⁹Tc^m-m-Br-p-EBZM的合成

更新时间：2021-03-12

- 多巴胺D₂受体显像剂⁹⁹Tc^m-m-Br-p-EBZM的合成
- Preparation of ⁹⁹Tc^m-labeled dopamine D₂ receptor imaging agent m-Br-p-EBZM
- 核技术 2006年第5期
- 作者机构：
  
  1. 复旦大学药学院放射药学教研室
  2. 复旦大学药学院放射药学教研室,上海,200032
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：
  中图分类号： R817
- 纸质出版日期：2006-05-01
- 稿件说明：
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[1]盛许晶,孟腊平,朱建华.多巴胺D_2受体显像剂~(99)Tc~m-m-Br-p-EBZM的合成[J].核技术,2006(05):358-361.

SHENG Xujing MENG Laping ZHU Jianhua. Preparation of ⁹⁹Tc^m-labeled dopamine D₂ receptor imaging agent m-Br-p-EBZM[J]. Nuclear techniques, 2006, (5): 358-361.
[1]盛许晶,孟腊平,朱建华.多巴胺D_2受体显像剂~(99)Tc~m-m-Br-p-EBZM的合成[J].核技术,2006(05):358-361. DOI：

SHENG Xujing MENG Laping ZHU Jianhua. Preparation of ⁹⁹Tc^m-labeled dopamine D₂ receptor imaging agent m-Br-p-EBZM[J]. Nuclear techniques, 2006, (5): 358-361. DOI：

摘要

以与多巴胺有较高亲和力的2-溴-4-（1-乙基-吡咯烷基-2-甲基）-氨甲酰基-5-甲氧基-苯胺为母体进行结构改造

再与L

L-乙撑基胱氨酸二聚物（L

L-ethylenecysteinedimer

ECD）分子偶联合成了标记前体m-Br-p-EBZM

再通过两步法进行99Tcm标记

制备99Tcm-m-Br-p-EBZM

并对其进行了稳定性的考察。结果成功制备了99Tcm-m-Br-p-EBZM

放化纯度>98%

且有较好的稳定性和较高的脂溶性。表明99Tcm-m-Br-p-EBZM可能成为理想的多巴胺受体显像剂。

Abstract

The purpose of the presented work is to synthesize 99Tcm-labeled dopamin D2 receptor imaging agent 2-{1-[(1-Ethoxycarbonyl-2-mercapto-ethylamino)-methyl]}-3-{4-[(1 -ethyl pyrrolidin-2-ylmethyl)-carbamoyl]-3- methoxy-5-bromo-phenylamino}-propylamino)-3-mercapto-propionic acid ethyl ester (99Tcm-m-Br-p-EBZM). The ECD was coupled with the benzamide derivative

N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinealkyl)methyl]-4-acetylamino-5-bromium- 2- methyloxygen- benzol formamide

to yield m-Br-p-EBZM. The labeling compound was prepared through two steps of exchange labeling with 99Tcm-glucohetonate

and its stability was observed. Results show that m-Br-p-EBZM was synthesized for the first time

and was successfully labeled with 99Tcm with 98% of radiochemical purity

high stability and good liposolubility. Hence 99Tcm-m-Br-p-EBZM may become a potential dopamine D2 receptor imaging agent.

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