抗CA IX单克隆抗体的<sup>99</sup>Tc<sup>m</sup>标记及其在荷瘤鼠体内显像

李剑波; 沈华; 牛婷婷; 张晓慧; 漆玉金; 张岚

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抗CA IX单克隆抗体的⁹⁹Tc^m标记及其在荷瘤鼠体内显像

放射化学、放药和核医学 | 更新时间：2021-03-05

- 抗CA IX单克隆抗体的⁹⁹Tc^m标记及其在荷瘤鼠体内显像
- Radiolabeling of anti-carbonic anhydrase IX monoclonal antibody by ⁹⁹Tc^m and its imaging in the mouse bearing tumors
- 核技术 2012年35卷第7期
- 作者机构：
  
  1. 中国科学院上海应用物理研究所
  2. 中国科学院研究生院
  3. 兰州大学
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金（No.10875163）资助()
- DOI：
  中图分类号： R730.44
- 纸质出版日期：2012-07-01
- 稿件说明：
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[1]李剑波,沈华,牛婷婷,张晓慧,漆玉金,张岚.抗CA IX单克隆抗体的~(99)Tc~m标记及其在荷瘤鼠体内显像[J].核技术,2012,35(07):535-538.

LI Jianbo1, 2 SHEN Hua1 NIU Tingting3 ZHANG Xiaohui1, 2 QI Yujin1 ZHANG Lan1 1. Radiolabeling of anti-carbonic anhydrase IX monoclonal antibody by ⁹⁹Tc^m and its imaging in the mouse bearing tumors[J]. Nuclear techniques, 2012, 35(7): 535-538.
[1]李剑波,沈华,牛婷婷,张晓慧,漆玉金,张岚.抗CA IX单克隆抗体的~(99)Tc~m标记及其在荷瘤鼠体内显像[J].核技术,2012,35(07):535-538. DOI：

LI Jianbo1, 2 SHEN Hua1 NIU Tingting3 ZHANG Xiaohui1, 2 QI Yujin1 ZHANG Lan1 1. Radiolabeling of anti-carbonic anhydrase IX monoclonal antibody by ⁹⁹Tc^m and its imaging in the mouse bearing tumors[J]. Nuclear techniques, 2012, 35(7): 535-538. DOI：

摘要

碳酸酐酶IX（CA IX）在多种实体肿瘤中过表达

而在相应的正常组织中没有表达或表达水平很低

是肿瘤诊断和治疗中的一个潜在靶点。利用99Tcm直接标记抗CA IX单克隆抗体（MAb）

在最佳的标记条件下可以得到标记率为85%的目标产物99Tcm-MAb。此标记物在新生牛血清和PBS中稳定性良好。99Tcm-MAb通过尾静脉注入到荷HT-29肿瘤鼠进行显像

注射24 h后在肿瘤处没有看到明显的放射性浓集。注射24 h后的体内分布实验显示99Tcm-MAb在肿瘤内的摄取率较低。将125I-MAb注入到荷HT-29肿瘤鼠进行显像

注射48 h后在肿瘤处可以看到明显的放射性浓集。由于抗体在体内循环代谢速度较慢

而99Tcm的半衰期相对较短

故99Tcm标记抗CA IX单抗不适用于靶向CA IX的肿瘤显像。

Abstract

CA IX(carbonic anhydrase IX)

which is highly overexpressed in several solid tumors with limited distribution in normal tissues

is a drug target in the diagnosis and treatment of tumors.In this work

anti-carbonic anhydrase IX(CA IX) monoclonal antibody(MAb) was labeled with 99Tcm.Under the optimized conditions

the labeling yield and the radiochemical purity of 99Tcm-MAb were 85%.99Tcm-MAb was stable in NBCS and PBS.99Tcm-MAb was injected into tail vein of three nude mice bearing HT-29 tumor for planar imaging.The radioactivity was not observed in the tumor 24 h post injection(p.i.).Biodistribution at 24 h p.i.in the mice showed a little uptake of99Tcm-MAb in tumors.The planar imaging with125I-MAb at 48 h p.i.showed high concentration of radioactivity in the tumor.Because of slow metabolic cycle of Ab in the body and the short half-life of 99Tcm

99Tcm-MAb is not suitable for tumor imaging for targeting CA IX.

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抗CA IX单克隆抗体的99Tcm标记及其在荷瘤鼠体内显像

Radiolabeling of anti-carbonic anhydrase IX monoclonal antibody by 99Tcm and its imaging in the mouse bearing tumors

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