(S-[<sup>11</sup>C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验

梁祥; 王红亮; 黄婷婷; 唐刚华; 胡孔珍; 吴克宁

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(S-[¹¹C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验

放射化学、放药和核医学 | 更新时间：2021-04-09

- (S-[¹¹C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验
- Automated radiosynthesis and preliminary animal experiments of (S-[¹¹C]-methyl)-D-cysteine
- 核技术 2012年35卷第6期
- 作者机构：
  
  中山大学附属第一医院核医学科
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  (No.ZX069)
- DOI：
  中图分类号： R817.4
- 纸质出版日期：4-01-01
- 稿件说明：
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[1]梁祥,王红亮,黄婷婷,唐刚华,胡孔珍,吴克宁.(S-[~(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验[J].核技术,2012,35(06):452-456.

LIANG Xiang WANG Hongliang HUANG Tingting TANG Ganghua HU Kongzhen WU Kening. Automated radiosynthesis and preliminary animal experiments of (S-[¹¹C]-methyl)-D-cysteine[J]. Nuclear techniques, 2012, 35(6): 452-456.
[1]梁祥,王红亮,黄婷婷,唐刚华,胡孔珍,吴克宁.(S-[~(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验[J].核技术,2012,35(06):452-456. DOI：

LIANG Xiang WANG Hongliang HUANG Tingting TANG Ganghua HU Kongzhen WU Kening. Automated radiosynthesis and preliminary animal experiments of (S-[¹¹C]-methyl)-D-cysteine[J]. Nuclear techniques, 2012, 35(6): 452-456. DOI：

摘要

研究（S-[11C]甲基）-D-半胱氨酸（11C-D-MCYS）的自动化合成工艺

并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层（PET）显像。由PET回旋加速器生产的11CO2

与氢化铝锂（LiAlH4）发生还原反应生成11CH3OH

再与氢碘酸（HI）发生取代反应生成碘甲烷（11CH3I）。11CH3I与前体D-半胱氨酸（D-CYS）在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为（51±4）%（从11CH3I计算

n=4）

放化纯度

99%

总合成时间

2 min。PET显像结果显示

S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS

而炎症组织摄取11C-D-MCYS低

表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。

Abstract

In this work

we investigated the feasibility of automated synthesis of(S-[11C]-methyl)-D-cysteine(11C-D-MCYS) as positron emission tomography tracer for tumor imaging.11CH3I was prepared by substitution reaction of HI with 11CH3OH

which was obtained from the reaction of LiAlH4 with 11CO2.11C-D-MCYS was produced by 11C-methylation of the precursor D-cysteine with 11CH3I and purification on commercial Sep Pak C18 cartridges.The uncorrected radiochemical yield of 11C-D-MCYS from 11CH3I was over(51±4)%

the radiochemical purity of 11C-D-MCYS was more than 99%

and the total synthesis time was about 12 min.PET imaging studies showed that 11C-D-MCYS had high uptake in the S180 sarcoma-bearing tissues

but low uptake in inflammatory tissues.It seems that 11C-D-MCYS is a potential PET tracer for tumor imaging.

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(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验

Automated radiosynthesis and preliminary animal experiments of (S-[11C]-methyl)-D-cysteine

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