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1.中国科学院上海原子核研究所
2.中国预防医学科学院寄生虫病研究所
收稿日期:1986-10-13,
纸质出版日期:1987-12
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江善根, 张留芳, 郑冬珠, 等. 氚标记抗疟药磷酸咯萘啶的研制[J]. 核技术, 1987,10(12):44-45,61.
Shangen Jiang, Liufang Zhang, Dongzhu Zheng, et al. Preparation of pyronaridine labelled with tritium[J]. Nuclear techniques, 1987, 10(12): 44-45,61.
根据一些抗疟药的构效关系,郑贤育
[1]
等人合成了2-甲氧基-7-氯-10-[3',5'-双(四氢吡咯次甲基)-4'-羟基苯胺基]苯骈[b]1,5-萘啶四磷酸盐,定名磷酸咯萘啶。磷酸咯萘啶为高效、低毒、与氯喹无交叉抗药性的疟原虫红内期裂殖体杀灭剂
[2
3]
。为了进一步研究其在体内的吸收、分布和排泄过程,为临床合理用药提供依据,本文介绍了气液催化交换法制备氚标记磷酸咯萘啶。
Pyronaridine is a high efficient and low toxic new antimalarial drug.
3
H-pyronaridine was prepared by catalytic isotopic exchange in solution with tritium gas using Pd0/BaSO
4
as catalyst. That crude product was purified by extraction.
3
H-NMR spectra of pyronaridine showed that tritium was labelled at the 6-position. Specific activity of
3
H-pyronaridine was 5.5 Ci/mmol and radiochemical purity over 95%.
郑肾育 等 , 药物学报 , 17 , 2 , 118 ( 1982 )。
中国预防医学中心寄生虫病研究所原疟疾研究室新药组 , 药学学报 , 15 , 10 , 630 ( 1980 )。
许永湘 等 , 中华内科杂志 , 21 , 11 , 655 ( 1982 )。
O. Buchman et al ., J. Label. Comp. Radiopharm. , 14 , 155 ( 1977 ).
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