<sup>3</sup>H和<sup>14</sup>C标记常咯啉的合成*

章辛; 鲍跃文; 丁瑞勤

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³H和¹⁴C标记常咯啉的合成*

更新时间：2022-08-16

- ³H和¹⁴C标记常咯啉的合成*
- Synthesis of ³H and ¹⁴C labelled changrolin
- 核技术 1988年11卷第5期
- 作者机构：
  
  中国科学院上海药物研究所
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：
  中图分类号：
- 收稿日期：1987-03-23，
  
  纸质出版日期：1988-05
- 稿件说明：
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章辛, 鲍跃文, 丁瑞勤. ³H和¹⁴C标记常咯啉的合成*[J]. 核技术, 1988,11(5):29-31.

Xin Zhang, Yuewen Bao, Ruiqin Ding. Synthesis of ³H and ¹⁴C labelled changrolin[J]. Nuclear techniques, 1988, 11(5): 29-31.
章辛, 鲍跃文, 丁瑞勤. ³H和¹⁴C标记常咯啉的合成*[J]. 核技术, 1988,11(5):29-31. DOI：

Xin Zhang, Yuewen Bao, Ruiqin Ding. Synthesis of ³H and ¹⁴C labelled changrolin[J]. Nuclear techniques, 1988, 11(5): 29-31. DOI：

摘要

本文用合成方法制备了抗心律不齐新药常咯啉的三种不同位置

H和

C的标记化合物。以5-溴邻氨基苯甲酸按Scheme 1经5步反应得6-溴代常咯啉（Ⅵ），Ⅵ用氚经催化脱卤得〔6-

H〕常咯啉（Ⅰ）用〔

C〕甲酸制成〔

C〕甲酰胺，按Scheme 1经二步反应得〔2

C〕5-氯代喹唑啉（V

R＝H）再按Scheme2即得〔2-

C〕常咯啉（Ⅱ）。以〔

C〕甲醛为原料按Scheme1的最后一步可直接制得（甲撑-

C〕常咯啉（Ⅲ）

Abstract

In this paper 3 kinds of 〔

C〕 and 〔

H〕 changrolin labelled at different positions (Ⅰ

Ⅱ

Ⅲ) were prepared. The synthesis of I was illustrated in Scheme 1. Heating 5-bromoanthranilic acid with formamide yielded Ⅳ

which on heating with POCl

gave V. Condensation of V with 4-aminophenol and then subjected to Mannich reaction produced 6-bromochangrolin (Ⅵ)

Catalytic dehalogenation of Ⅵ with tritium gas gave I. The synthesis of Ⅱ was started from (

C) formamide and anthranilic acid. Labelled 4-chloroquine obtained was condensed with Mannich base (Ⅶ) directly (Scheme 2). Ⅲwas prepared by 1 step with (

C) formaldehyde (Scheme 1).

关键词

Keywords

references

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3H和14C标记常咯啉的合成*

Synthesis of 3H and 14C labelled changrolin

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³H和¹⁴C标记常咯啉的合成*

Synthesis of ³H and ¹⁴C labelled changrolin