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中国科学院上海药物研究所
纸质出版日期:1986-04
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李英, 虞佩琳, 阵一心, 等. [14C]-青蒿素的合成[J]. 核技术, 1986,09(4):48-49.
Ying Li, Peilin Yu, Yixin Chen, et al. Cold synthesis of 14C labelled qinghaosu[J]. Nuclear techniques, 1986, 09(4): 48-49.
李英, 虞佩琳, 阵一心, 等. [14C]-青蒿素的合成[J]. 核技术, 1986,09(4):48-49. DOI:
Ying Li, Peilin Yu, Yixin Chen, et al. Cold synthesis of 14C labelled qinghaosu[J]. Nuclear techniques, 1986, 09(4): 48-49. DOI:
青蒿素为我国首先发现的新型抗疟药。合成定位标记的青蒿素对药物在体内分布、代谢以及抗疟作用原理的研究将起很大作用。我们选择C
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-甲基
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C标记的青蒿素作为合成目的物以合成[
C]-青蒿素。青蒿降解成一双酮化合物,再经三步反应可得一中间体酮酯化合物,后者与
CH
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I反应可得标记原子引入化合物中,然后再经八步反应即可得[
C]-青蒿素。目前合成方法己基本完成,但有几步反应产率较低,我们正在进一步试验,以氘标记作为摸拟试验,改进产率,然后完成
C标记。
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