氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定

朱桐; 龚佳玲; 朱根根; 钟高仁; 杜俍

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氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定

更新时间：2022-08-16

- 氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定
- Preparation and identification of tritium labelled angonist and antagonist of opiate receptor
- 核技术 1986年09卷第4期
- 作者机构：
  
  上海医科大学
- 作者简介：
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  中图分类号：
- 纸质出版日期：1986-04
- 稿件说明：
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朱桐, 龚佳玲, 朱根根, 等. 氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定[J]. 核技术, 1986,09(4):43-44.

Tong Zhu, Jialing Gong, Gengen Zhu, et al. Preparation and identification of tritium labelled angonist and antagonist of opiate receptor[J]. Nuclear techniques, 1986, 09(4): 43-44.
朱桐, 龚佳玲, 朱根根, 等. 氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定[J]. 核技术, 1986,09(4):43-44. DOI：

Tong Zhu, Jialing Gong, Gengen Zhu, et al. Preparation and identification of tritium labelled angonist and antagonist of opiate receptor[J]. Nuclear techniques, 1986, 09(4): 43-44. DOI：

摘要

为了研究针刺镇痛原理，选择放射受体分析法（RRA）作为检测手段，为此研制了一系列阿片受体激动剂和拮抗剂的氚标记化合物。这些化合物都是在我们实验室一套自行设计的非常简单的通氚设备中进行的。我们一般先合成含有双键的标记物前体，进行催化加氚，或制成溴代物前体，然后卤氚置换而获得，也有的是经催化气液交换（氚和氢交换）而制得。标记物前体均经纯度鉴定，一般采用测定物理常数、层析分离鉴定、红外光谱分析等方法，然后以氢气做模拟实验，摸索实验最佳条件，有时还做通氘实验，以确定标记位置，最后再做通氚实验，粗产品先除去不稳氚，经层析分离鉴定后，采取紫外分光光度法或荧光分光光度法测化学量，液体闪烁测定放射性强度，确定产品的比放射性和放射化学纯度。有的还做了氚核磁共振以确证氚标记的位置。我们共做了

H-DHM、

H-NAL、

H-E、

H-DHE、

H-Leu-Enk、

H-PCP六个化合物。用小鼠输精管测生物活性，并用RRA测特异结合与非特异结合比值，证明我们的标记化合物比度高、纯度好、特异性强等特点。

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