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早在1923年赫维西(Hevesy)就使用了天然放射性元素铅,观察了铅在植物体内的吸收和分布。1931年坎贝尔(Campbell)试验了由天然放射性元素铅标记的砷酸铅在蚕体内的吸收、分布情况。这是二个较早的应用放射性同位素研究铅在动物植物体内的吸收和分布的试验。同位素示踪技术作为农药残留和代谢的研究手段,还是在1943年建立核反应堆生产了人工放射性同位素以后,而这方面的研究工作较多的开展,更是在五十年代以后。起初利用放射性同位素示踪技术研究农药残留和代谢是很少的。一方面是由于生产的放射性同位素品种少,数量少,价格贵;另一方面是由于当时要进行放射性测量,必须自己制作放射性探测器,并向物理实验室借用脉冲测量仪器配合起来,才能进行试验。随着人工放射性同位素生产和核技术探测仪器的迅速发展,为进行同位素示踪试验创造了有利的条件。特别是五十年代以后,由于有机合成农药(有机磷和有机氯杀虫剂)迅速发展的需要,把核技术和农药科学紧密结合起来,使核技术在农药残留和代谢研究中成为一种非常有用的研究工具。到六十年代以后,更是成为农药残留和代谢研究中一种常用技术。
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