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中国科学院上海药物研究所
Published:1986-04
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Xin Zhang, Yuewen Bao, Ruiqin Ding. Synthesis of 3H and 14C labelled changrolin[J]. Nuclear techniques, 1986, 09(4): 44.
DOI:
Xin Zhang, Yuewen Bao, Ruiqin Ding. Synthesis of 3H and 14C labelled changrolin[J]. Nuclear techniques, 1986, 09(4): 44. DOI:
本文合成了抗心律失常新药常咯啉的
3
H和
14
C标记化合物。5-溴-邻氨基苯甲酸按常咯啉类似合成方法经四步反应生成6-溴代常咯啉(I), I在钯碳催化下通氚制得[6-
H]-常咯啉(Ⅱ)。[
C]-甲酸铵脱水得[
C]-甲酰胺后经三步反应制得[2-
C]-常咯啉(Ⅲ)。4-(对羟基苯胺基)-喹唑啉和[
C]-甲醛以及吡咯烷经Mannich反应即得[二甲撑-
C
2
]-常咯啉(Ⅳ)。Ⅱ与Ⅳ的动物试验初步结果表明二者在体内的分布基本相似,进一步工作在进行中。
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