双炔失碳酯、1

8-双二氯乙酰辛二胺（又称Win 18446）是两种避孕药物，前者为女用避孕药，后者能抑制生精过程，是有希望的男性抗生育药物。为了研究它们在体内的吸收分布和代谢以指导合理用药，我们合成了它们的

14

C-标记化合物。双炔失碳酯（Ⅰ）的标记其合成路线基本与非标记合成

[1]

相似，但操作上作了适当改进。所用乙炔-

14

C

2

，是用碳酸钡-

14

C（0.5g， 5mCi）按文献方法

[4]

制备。