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炔诺酮庚酸酯是一种长效避孕药。为了研究该药在体内的吸收分布、代谢过程和作用机制,我们合成了
14
C-
3
H双标记炔诺酮庚酸酯。首先制备了炔诺酮-6
7-
3
H和庚酸钠-1-
14
C。前者系用19-去甲基-
http://html.publish.founderss.cn/rc-pub/api/common/picture?pictureId=34165591&type=
http://html.publish.founderss.cn/rc-pub/api/common/picture?pictureId=34165600&type=
http://html.publish.founderss.cn/rc-pub/api/common/picture?pictureId=34165595&type=
-雄烯-3
17-二酮为原料,通过钯-碳酸钙催化氚化,用炔锂乙二胺络合物炔化制得。后者用格氏反应制得。然后两者分别进一步酯化成炔诺酮-6
7-
3
H庚酸酯与炔诺酮庚酸酯-1'-
14
C,并按一定比例相互混合成双标记分子。合成路线见下页。
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